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        加拿大合成延緩阿爾茨海默氏癥發(fā)展的酶抑制劑

        加拿大合成延緩阿爾茨海默氏癥發(fā)展的酶抑制劑

        2012-03-22 11:46:29

          加拿大研究人員在英國新一期《自然-化學生物學》雜志上報告說,他們合成了一種酶抑制劑,可以阻止大腦中Tau蛋白異常聚集,從而延緩阿爾茨海默氏癥的進一步發(fā)展。

          加拿大西蒙·弗雷澤大學的戴維·沃恰德洛教授介紹說,Tau蛋白是人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分布的一種含磷糖蛋白,它具有促進神經(jīng)微管生成,維持其功能的作用。而神經(jīng)微管能參與神經(jīng)元細胞內(nèi)的物質(zhì)轉(zhuǎn)運活動。假如Tau蛋白發(fā)生異常磷酸化并逐漸聚集,受其影響的神經(jīng)微管就不能穩(wěn)定發(fā)揮功能。因此,隨著Tau蛋白的異常聚集日益加劇,神經(jīng)纖維會逐漸退化并喪失功能。這便是阿爾茨海默氏癥的主要病因之一。

          根據(jù)上述機制,加拿大研究者決定設(shè)法抑制Tau蛋白發(fā)生異常變化,進而防止其聚集。進一步的分析研究表明,人體內(nèi)的O位N-乙酰葡糖胺蛋白質(zhì)水平增高可促使Tau蛋白穩(wěn)定下來,不再異常積聚。于是,研究者合成了一種促使O位N-乙酰葡糖胺蛋白質(zhì)水平升高的Thiamet-G酶抑制劑并進行了試驗,結(jié)果確實達到了延緩神經(jīng)纖維退化的目標。

          沃恰德洛教授指出,利用這種酶抑制劑有望開發(fā)出有潛力的新療法,以延緩目前難以治療的阿爾茨海默氏癥進一步惡化。(中新網(wǎng))

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